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    布比卡因注射液上市劑型知多少

    發布時間:2020-04-13

    瀏覽次數:1426

     布比卡因,作為局麻yao已經應用多年,是一種長效酰胺類局麻yao,適用于外周神經阻滯、硬脊膜外阻滯和蛛網膜下腔阻滯。其他給藥的方法或途徑均應慎重,靜注區域阻滯勿用。因布比卡因起效較快,作用時間長,多用于神經阻滯、硬膜外阻滯,由于本品對運動神經阻滯差,尤適用于上胸段硬膜外阻滯,避免了呼吸肌肉阻滯引起的呼吸困難。胎兒/母親血的濃度比率為0.3左右,所以產科應用較安全,對新生兒無明顯yi制。也可用于酯類局麻藥過敏患者。

     2011年,美國FDA批準了Pacira BioSciences開發的布比卡因(bupivacaine)1.3%脂質體注射用懸浮液Exparel,用于直接注射至手術部位以幫助控制術后疼痛。布比卡因的常規注射劑(0.5%)僅能提供不到7 h的止痛作用,而術后疼痛??沙掷m48~72 h且在此時間內最難控制,故現多使用內置導管或使用阿片類藥物鎮痛,Exparel的上市大大減輕了局麻病人術后的痛苦,減少了對阿片類鎮痛藥物的依賴性。

     目前國內也有企業在研發布比卡因的脂質體劑型品種,但尚未有企業申報。

     國內外上市的普通劑型布比卡因相關制劑主要有以下幾種:

     一、鹽酸布比卡因注射液

     目前上市的規格主要有:5ml:12.5mg,5ml:25mg,5ml:37.5mg,10ml:75mg幾種,用于不同的阻滯效果需求。一般用于腰麻時,0.75%布比卡因與0.5%布比卡因的阻滯效果有區別。0.75%濃度主要推薦用于硬膜外腔麻醉;0.5%濃度主要推薦用于腰麻(國內外較一致的適用濃度)。腰麻中,布比卡因加用適量10%-50%葡萄糖液,可提高局麻yao的比重,目的僅僅是為主動控制阻滯平面,別無其它作用;但由此可降低局麻yao的濃度。 布比卡因用于腰麻,如果加用10%葡萄糖液(配成重比重液以求控制阻滯平面),其濃度相應降低,阻滯運動纖維的效能也隨之改變。如果用其純的水溶液(不加葡萄糖或CSF),由于其在CSF(腦脊液)內的稀釋和擴散速度加快,阻滯范圍容易廣,肌松效果也不一定有保證。

     二、鹽酸左布比卡因注射液

     左旋布比卡因(Levobupivacaine),是布比卡因(Bupivacaine)的左旋體。一些研究表明酰胺類局麻yao的藥代和毒性存在鏡像體選擇性,布比卡因是左旋體和右旋體等量混合的消旋體型,其中樞神經系統和心臟毒性主要來源于右旋鏡像體,而左旋鏡像體在體內分布廣,清除慢。將其從消旋混合物中單獨提取而制成的LevoB麻醉效能與B相仿,但去掉了右旋體,所以神經和心臟毒性均明顯降低,使用更安全。

     但也有臨床研究表明,雖然左布比卡因及羅哌卡因等心臟和神經毒性比布比卡因低,但這種比較并不是建立在相同藥效的基礎上。布比卡因的效價要比羅哌卡因高25-44%,比左布比卡因也高,因此相同藥效基礎上,并無毒性小優勢,且價格較布比卡因高。在超低濃度布比卡因情況下,又有常規的試驗劑量,如此緩慢微泵注入,加之脂肪乳劑等一系列預見性醫療措施,在和羅哌卡因等一些所謂心臟毒性較小的局麻yao比較中,這種差別到了微乎其微的,少到一般的研究無法得出結論的程度,更換成羅哌卡因或左旋布比卡因只是停留在理論上,沒有實際臨床意義的舉措。

     三、一些復方的布比卡因注射液

     如湖南正清制藥集團股份有限公司的復方明礬布比卡因注射液,專門用于治療各期內痔及混合痔的內痔部分。江西青峰藥業有限公司的利多布比卡因注射液,適用于眼科手術中局部或區域性周圍神經的麻醉(如眼球外、球后或面部麻醉)。

     布比卡因作為老局麻品種,應用時間久,臨床經驗較為豐富。布比卡因新型制劑Exparel屬于多囊泡脂質體,用到的DEPC, DPPG,Tricap等磷脂,艾偉拓已將日本精化的這些磷脂品種引入國內,滿足行業研發Exparel的需求。

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    布比卡因脂質體相關輔料介紹

    AVT同時擁有EXPAREL開發所需4種脂質并登記


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